L-ЦЕТ — эффективное лечение аллергии

АЛЛЕРГИЯ АТАКУЕТ

Термин «аллергия» (от греч. allos — иной, ergon — действие) известен еще с 1906 г., тогда под ним подразумевали повышенную чувствительность организма. С тех пор представления об иммунных процессах значительно расширились, что позволило лучше понять эту сложную системную патологию, в основе которой лежит изменение иммунной функции, вызванное аллергеном. И одним из наиболее распространенных аллергических заболеваний сегодня является АР, который отмечают у 10–25% населения развитых стран. Это системное аллергическое заболевание с местным проявлением в виде воспаления слизистой оболочки полости носа развивается после контакта с аллергеном.

Основными факторами, вызывающими появление симптомов АР, являются содержащиеся в воздухе аллергены, которые принято делить на три группы:

• аэроаллергены внешней среды (пыльца растений);
• аэроаллергены жилищ (клещи домашней пыли, животных, насекомые, плесень, некоторые домашние растения);
• профессиональные аллергены.

АР подразделяют на сезонный (поллиноз или сенная лихорадка) и круглогодичный. Трудностей в установлении диагноза «поллиноз» у опытного врача не возникает, поскольку клиническая картина приурочена к определенному времени года и соответствует календарю цветения растений с аллергенной пыльцой. Для круглогодичного АР характерно наличие симптомов заболевания в течение года с временной корреляцией обострения после контакта с аллергенами домашней пыли, спор плесени, перхоти животных и т.д. Ухудшение клинической картины появляется, как правило, в первой половине ночи, а также при уборке квартиры, контакте с животными.

Такие симптомы, как затруднение носового дыхания, ринорея, зуд и чихание являются постоянными спутниками АР, что значительно ухудшает качество жизни больных, продуктивность работы. Они обусловлены избыточным высвобождением гистамина из тучных клеток и другими медиаторами системного аллергического воспаления.

Как известно, аллергический ответ — очень сложный процесс, включающий дегрануляцию тучных клеток, активацию Т-лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов воспаления тучными клетками и эозинофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии, а наиболее изученным из них является гистамин; это важный медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, он был синтезирован в 1907 г. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: стимулирующее влияние на секрецию желудка, нейромедиаторная функция в центральной нервной системе, участие в воспалении и аллергических реакциях, и т.п. Так, действие гистамина проявляется широким спектром эффектов: сокращение гладких мышц, повышение сосудистой проницаемости, зуд. Результаты многочисленных исследований показали, что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии.

КЛАСС ОДИН — СВОЙСТВА РАЗНЫЕ

Первые лекарственные средства, обладающие антигистаминной активностью, были созданы в 1936 г. (Bovet D., Staub A.). А в 60-х годах ХХ в. удалось доказать гетерогенность рецепторов гистамина в организме и выделить их подтипы — Н₁, Н₂ и Н_3., различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. Это открытие ознаменовало начало периода активного синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов, которые насчитывают 3 поколения.

Представители антигистаминных препаратов первого поколения (диазолин, супрастин) блокируют действие гистамина на Н₁-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Потому эти лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, а только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы — кратковременно и обратимо.

Кроме того, антигистаминным препаратам первого поколения свойственны такие нежелательные эффекты, как седативный — сонливость, снижение концентрации внимания и координации движений, сухость во рту; антихолинергический — запор, задержка мочи, тахикардия, колебания артериального давления. Вместо одних проблем у аллергиков появились другие, ограничившие возможности клинического применения этих препаратов (например у водителей, представителей других профессий, требующих высокой концентрации внимания). Причина таких реакций в неселективности лекарственных средств I поколения — они блокируют рецепторы не только гистамина, но и других типов, проникают через гематоэнцефалический барьер.

Поэтому необходимость в совершенствовании свойств антигистаминных лекарственных средств привела к появлению нового поколения препаратов. При применении антигистаминных лекарственных средств II поколения в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако возможны осложнения другого рода.

При приеме этих препаратов в терапевтических дозах отмечали нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Было установлено, что терапевтический эффект антигистаминных средств II поколения практически полностью обусловлен их активными метаболитами, образующимися в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, а негативное влияние на электрическую активность сердца вызвано неизмененными препаратами. Соответственно, при передозировке, нарушении функции печени или одновременном приеме ингибиторов микросомальных ферментов метаболизм исходных соединений замедляется, а их концентрация в плазме крови растет. Вот почему вероятность развития кардиотоксического эффекта этих препаратов повышается при одновременном назначении с макролидами, противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом и итраконазолом), некоторыми антиаритмическими препаратами и антидепрессантами, при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и электролитным дисбалансом.

КТО ИЩЕТ, ТОТ ВСЕГДА НАЙДЕТ

В распоряжении клиницистов не было лекарственного средства, которое позволяло бы осуществлять патогенетическую терапию системного аллергического воспаления независимо от нозологической формы заболевания и при этом обеспечить больному надлежащее качество жизни, а также избежать развития побочных явлений. Все эти проблемы удается успешно решать с помощью антигистаминных средств III поколения, которые являются активными метаболитами своих предшественников.

Ярким представителем антигистаминных средств III поколения является L-ЦЕТ от компании «Кусум Хелтхкер ПВТ. ЛТД.». Этот препарат производится в полном соответствии с требованиями Надлежащей производственной практики (Good Manufacturing Practice — GMP), сертификат от 07.12.2007 г. № DC/GMP-555/2007/1263. L-ЦЕТ влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций: уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления, устраняя экссудацию и зуд. Среди показаний к назначению этого препарата не только сезонный АР (сенная лихорадка), но и хронический, который провоцируется шерстью домашних животных, пылью, холодом и т.д.

Действующее вещество препарата L-ЦЕТ — левоцетиризина гидрохлорид — выгодно отличается от других антигистаминных средств ІІІ поколения. Согласно результатам опроса 7274 пациентов из 9 европейских стран, левоцетиризин получил достоверно более высокую оценку эффективности, переносимости и общего удовлетворения лечением. Около 75% больных были очень довольны лечением и почти все (95%) изъявили желание продолжить терапию левоцетиризином. Частота возникновения такого побочного эффекта, как сонливость в группе левоцетиризина (3,8%) была такой же, как и в группе фексофенадина и дезлоратадина — препаратов, которые позиционируются как неседативные (De Vos C., Mitchev K., Pinelli M.E., Derde M.P., Boev R., 2008).

В восьми контрольных исследованиях сравнивалось действие левоцетиризина и дезлоратадина на кожу и слизистую оболочку носа у здоровых волонтеров-добровольцев и у пациентов с АР. Активность препаратов определялась по срокам исчезновения волдыря, воспалительной гиперемии и высыпаний; по уменьшению выраженности назальных симптомов или общей тяжести симптомокомплекса по шкале симптомов. В большинстве исследований у левоцетиризина отмечалось более быстрое начало действия и более стойкий эффект, чем у дезлоратадина (Passalacqua G., Canonica G.W., 2005).

Еще одно исследование касалось сравнения действия левоцетиризина и фексофенадина (представителя антигистаминных средств ІІІ поколения) у пациентов, искусственно подвергаемых воздействию специфических аллергенов — пыльцы злаков. Левоцетиризин показал лучшие результаты эффективности и продолжительности действия, чем фексофенадин.

Назальная обструкция (заложенность носовых ходов) является важнейшим симптомом при АР и может повлиять на качество сна и жизни. В патогенезе назальной обструкции участвуют воспалительный и нейрогенный механизмы, включая субэпителиальное накопление тучных клеток и эозинофилов, высвобождение нейропептидов. Назальная обструкция — симптом, трудно поддающийся лечению. Левоцетиризин также стойко снижает назальную обструкцию при АР, что проявляется уже в течение первых 2 ч после приема левоцетиризина и сохраняется после 6 нед терапии (Patou J., De Smedt H., van Cauwenberge P., Bachert C., 2006).

БОЧКА МЕДА БЕЗ ЛОЖКИ ДЕГТЯ

Преимущества препарата L-ЦЕТ:

• антигистаминный препарат самого последнего поколения;
• высокая эффективность при всех аллергических заболеваниях;
• высокий профиль безопасности и минимум побочных действий;
• удобен в применении — 1 раз в сутки;
• быстрое начало действия (через 15 мин после приема);
• содержит только активный изомер цетиризина — левоцетиризин;
• сродство (афинность) к Н₁-рецепторам в 600 раз выше, чем к другим видам рецепторов (серотониновым, М-холинорецепторам);
• не оказывает седативного эффекта;
• не взаимодействует с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином, псевдоэффедрином.

При лечении АР рекомендованная суточная доза препарата L-ЦЕТ для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5 мг. Таким образом, всего 1 таблетка в сутки (которую следует принимать в одно и тоже время вечером) позволит устранить неприятные симптомы этого заболевания. Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) составляет от 1 до 6 нед, а при хроническом АР может длиться до 12 мес.

Благодаря своим многочисленным преимуществам препарат L-ЦЕТ является достойным представителем современных антигистаминных средств. o

Ольга Солошенко
по материалам, предоставленным компанией «Кусум Хелтхкер ПВТ. ЛТД.»