АЭРТАЛ: с болью на ты

…С несколько иными проблемами сталкиваются сторонники активного отдыха. Любители проводить Рождественские праздники не у телевизора с тарелкой оливье, а на лыжах, спускаясь с горки или демонстрируя фигуры высшего пилотажа на катке, не застрахованы от ушибов, растяжений и прочих травм опорно-двигательного аппарата. Пожалуй, именно поэтому зимой простуда является не единственной проблемой, с которой пациенты наиболее часто обращаются за помощью к врачу или работнику аптеки, как могут думать многие.

Еще одним заблуждением является уверенность в том, что боль следует перетерпеть. Со всей уверенностью можем заявить — ее никогда не стоит игнорировать или терпеть. Всем хорошо знакомо выражение «порочный круг» — оно справедливо в том числе и применительно к нашему здоровью. Ведь, игнорируя боль и не принимая своевременных мер, мы тем самым запускаем порочный круг: боль из острой (по сути, сигнальной) со временем трансформируется в хроническую, ломающую все защитные механизмы. Так с нашего молчаливого согласия боль из симптома перерастает в патологию, лечение которой крайне затруднительно.

Наконец, многие из нас не лишены стереотипов и заблуждений относительно эффективного и безопасного лечения заболеваний, сопровождающихся болью. Не являются исключением и многие наши коллеги — фармацевты и врачи. Именно поэтому сегодня мы постараемся развенчать мифы, которые касаются применения при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (в частности при боли в спине) такой широко используемой в медицинской практике группы лекарств, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Нашим коллегам хорошо известно, что при приеме многих НПВП, особенно длительном, кроме таких побочных явлений, как тошнота, неприятные ощу­щения и боль в эпигастральной области, а также метеоризм и диарея, возможны более серьезные последствия. Например, развитие эрозий и яз­в, а также кровотечения и перфорации стенки желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника (Насонов Е.Л., 2003). Это заставляет некоторых врачей и фармацевтов считать, что виной тому — форма лекарственного средства. Поэтому у них сложилось ошибочное мнение о том, что избежать этого можно, изменив способ введения противовоспалительного препарата с перорального на тот, который позволил бы миновать пищеварительный тракт — например, применяя НПВП в форме свечей.

Однако этот миф был развенчан с открытием циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты, а также двух его изоформ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Благодаря этому открытию пришло понимание того, каким образом реализуется не только механизм противовоспалительного действия препаратов этой группы, но и их побочные эффекты. С содержанием первой из изоформ (ЦОГ-1) в тканях нашего организма связана регуляция синтеза простагландинов, которые защищают от повреждения слизистую оболочку пищеварительного тракта и почки. Концентрация в тканях другой изоформы данного фермента — ЦОГ-2 — ничтожно мала и появляется он лишь в очаге воспаления, определяя образование простагландинов с провоспалительной активностью. Эти открытия позволяют сегодня утверждать, что эффективность, а также безопасность НПВП связаны с избирательным подавлением этой группой препаратов ЦОГ-2. Таким образом, по большому счету совершенно безразлично, в какой из форм (пероральной, ректальной, парентеральной или какой-либо иной) применяется противовоспалительный препарат — механизм его действия на ЦОГ во всех случаях будет реализовываться одинаково. Следовательно, при выборе безопасного лекарственного средства большое внимание следует уделять не только способу его введения, но и свойствам — селективности в отношении ЦОГ-2 и соотношению эффективность/безопасность.

Однако совершенно недостаточно развенчать мифы и стереотипы в отношении НПВП — не менее важно, считаем мы, информировать коллег о лекарственных средствах, которые соответствуют вышеописанному профилю. В этой связи хочется упомянуть о таком нестероидном противовоспалительном средстве, как ацеклофенак, которое на отечественном фармацевтическом рынке маркетируется компанией «Рихтер Гедеон» под торговым наименованием АЭРТАЛ­. Уверены, что читатели «Еженедельника АПТЕКА» хорошо знакомы с этим препаратом, оказывающим выраженное анальгезирую­щее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, — ведь АЭРТАЛ имеет целый ряд преимуществ, которые касаются его эффективности и безопасности.

Так, результаты сравнительного исследования ацеклофенака и таких селективных НПВП, как целекоксиб и рофекоксиб в отношении подавления активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в цельной крови человека показали, что ацеклофенак ингибирует оба изофермента (но преимущественно ЦОГ-2), и, таким образом, приближается к селективным (Lidburg P.S., Vojnovic J., Warner T.D., 2000). Потому, применяя ацеклофенак в любой из возможных лекарственных форм, можно быть уверенным в низком риске развития гастроинтестинальных побочных эффектов. При этом ацеклофенак ингибирует еще и синтез воспалительных цитокинов, таких как IL1b. Они синтезируются многими клетками, в том числе хондроцитами. Как известно, именно IL1b подавляет синтез хондроцитов и активизирует деградацию хряща, повышая высвобождение протеолитических ферментов. Поэтому в отличие от многих НПВП, которые негативно влияют на метаболизм гиалинового хряща и приводят к прогрессированию остеоартроза, ацеклофенак оказывает хондропротекторное действие (Dingle J.T., Parker M., 1997; Lemmel E.M., Leeb B., De Bast J., Aslanidis S., 2002; Насонова В.А., 2003; Чичасова Н.В., 2005).

Наряду с наличием вышеописанных оригинальных свойств, анальгетический эффект ацеклофенака проявляется на том же уровне, что и у многих других НПВП, широко применимых в клинической практике, — диклофенака, пироксикама и напроксена (Passero G., 1997, Torry G., 1994). Так, 85% больных оценивают эффективность ацеклофенака как очень хорошую. В одном из исследований у 32% пациентов отмечалось полное купирование боли, а количество больных, испытывающих в начале исследования сильную боль, уменьшилось с 41% до 2% (Lemmel E.-M., Leeb B., De Bast J. et al., 2002).

Разумеется, отдельно хотелось бы поговорить о профиле безопасности АЭРТАЛА, которому при изучении свойств этого препарата уделялось серьезное внимание. Естественно, в первую очередь изучались побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта. Так, результаты сравнительного исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines) с участием более 10 тыс. пациентов с ревматоидным артритом, остеоартрозом и анкилозирующим спондилоартритом, показали, что применение ацеклофенака сопровождается меньшим количеством побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и лучшей переносимостью. Это при том, что в группе пациентов, принимавших ацеклофенак, было больше пациентов с предшествующей патологией пищеварительного тракта. Так, например, частота возникновения боли в животе, диарея и тошнота, которые вели к отмене препарата, в 2 раза реже отмечались у больных, получавших ацеклофенак. Упомянутое явление еще полностью не изучено, однако результаты гастроскопического исследования показали, что при применении ацеклофенака содержание гексозамина в слизистой оболочке желудка повышалось и локальный кровоток не изменялся, в то время как при приеме диклофенака нарушался уровень гексозамина, а также изменялся локальный кровоток (Huskinsson E.C., Irani M., Murray F., 2000).

Результаты другого исследования (Llorente Melero M.J., Tenias Burillo J.M., Zaragoza M., 2002), в котором изучалась частота желудочно-кишечных кровотечений при применении различных НПВП (согласно информации медицинских учреждений Испании на основании данных по 180 995 пациентам за 4 года), продемонстрировали, что прием ацеклофенака сопровождался наименьшим риском развития кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта.

Кроме перечисленного выше, АЭРТАЛ также имеет небольшой период полувыведения (4 ч), что снижает возможность его кумуляции в организме и, соответственно, риск развития побочных эффектов; обладает высокой биодоступностью, которая не зависит от приема пищи, а также сравнимой фармакокинетикой у лиц разных возрастных групп.

Все вышеперечисленное позволяет врачам уверенно применять АЭРТАЛ в качестве анальгетика при довольно широком спектре состояний, сопровождающихся болью, — заболеваниях поясничного отдела, стоматологических заболеваниях, сопровождающихся зубной болью, первичной (функциональной) дисменорее, не говоря уже об остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, сопровождающихся болью в спине, суставах и т.д.

Однако в случае, когда для устранения зубной боли монотерапии НПВП бывает более чем достаточно, при боли в спине в патологический процесс практически всегда вовлекаются еще и мышцы. Поэтому несмотря на то, что НПВП являются золотым стандартом устранения болевого синдрома в спине, только их может быть не достаточно. Именно поэтому при боли внизу спины может быть рекомендована комбинация НПВП с миорелаксантами. Это позволяет не только сократить продолжительность лечения, но и снизить риск развития побочных эффектов НПВП за счет снижения их доз. Кроме того, доказано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии НПВП миорелаксантов способствует более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и повышению подвижности позвоночника (Парфенов В.А., 2009). Благодаря этому происходит регрессия боли и восстановление двигательной ак­тивности пациента с болью в спине (Waddell G., Burton A.K., 2001; Вознесенская Т.Г., 2001). Одним из препаратов-миорелаксантов, которые применяются в клинической практике с подобной целью, в первую очередь является тольперизон, известный под торговым наименованием МИДОКАЛМ. Он избирательно ослаб­ляет патологический спазм мышц, при этом в терапевтических дозах не влияя на нормальные сенсорные и двигательные функции нервной системы — мышечный тонус, произвольные движения, координацию движений, а также не вызывает возникновения седативного эффекта и мышечной слабости (Pratzel H.G., Alken R.G., Ramm S., 1996). Включение тольперизона в состав комплексной терапии способствует не только улучшению субъективных показателей боли, но и повышению болевого порога в мышцах, а также достоверному улучшению качества жизни пациентов по сравнению с плацебо (Ходинка Л., Мейлингер М., Сабо Ж. и др., 2003). Это также полностью отвечает некоторым Европейским рекомендациям по лечению острой неспецифической боли внизу спины и хронической неспецифической боли (Koes B.W., van Tulder M.W., Ostelo R., et al., 2001).

Очевидно, что благодаря своим эффектам АЭРТАЛ­ даже в начале XXI в. остается одним из наиболее актуальных лекарственных средств из группы НПВП, поскольку обладает не только доказанной эффективностью и широким спектром терапевтического действия, но и благоприятным профилем безопасности, позволяющим применять его у самого широкого круга пациентов, в том числе и пожилого возраста. Благодаря свойствам препарата АЭРТАЛ мы смогли доказать, что врач, фармацевт и пациент вполне могут рассчитывать на эффективное и безопасное устранение боли. Добавление же к эффектам АЭРТАЛА таковых мышечного релаксанта МИДОКАЛМ дает нам возможность справиться даже с болью в спине, а значит — предоставляет больным возможность наконец-то выпрямиться и быть с болью на ты.

В США самой распространенной жалобой после простуды является боль в спине. Ежегодно у около 2% человек трудоспособного возраста в этой стране возникают разные травмы спины. А по данным Американской академии хирургов-ортопедов (American Academy of Orthopaedic Surgeons — AAOS), каждый пятый американец будет испытывать боль в спине в течение всей жизни.

Человеку в буквальном смысле до боли известно, что когда-то он передвигался на четырех и переход к прямохождению еще далеко не закончен. Боль внизу спины, а также смещенные диски, изношенные суставы бедер и колен — вот лишь несколько примеров из числа постоянных напоминаний об этом.

Советы для улучшения состояния спины

• делайте физические упражнения для брюшного пресса — они помогают укрепить позвоночник;
• занимайтесь на велотренажере, а также плаванием и быстрой ходьбой;
• правильно поднимайте тяжелые вещи и правильно передвигайте их: присядьте на корточки, прежде чем поднять тяжелый предмет; если предмет слишком тяжелый или очень объемный и его неудобно поднимать — попросите вам помочь;
• сохраняйте правильную осанку, когда сидите или стоите, не сутультесь.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!